Diapremera: lepo tujec imenovan Janow ...

... Z njo mudi, da bi spoznali veliko zdravnikov iz vse države prispel na IV All-ruski kongres diabetesa. Zato je prostor, kjer je bil simpozij "Merck Sharp & Dohme," je bila gneča, in niso bili prekinjena vsa vprašanja na zvočnike. To je razumljivo: po vsem, Janow, prvi DPP-4, - predstavnik popolnoma novo skupino peroralnih zdravil, ki so razpravljali smo pred kratkim, registriranih v Rusiji.

Kot neskončnih skrivnosti vesolja in človeškega telesa je polna ugank - celotno vesolje z veliko različnih razmerij in zakonov, ki urejajo njihove dejavnosti.
V zadnjih letih se je področje medicinskih raziskav se hitro širi, zajame v diabetologije novo smer, ki temelji na trenutnem razumevanju procesov, ki urejajo glukozo. Ni presenetljivo, da je pritegnila pozornost znanstvenikov tako imenovanih "endokrini hormoni" in njihovo vlogo pri nadzoru ravni glukoze v krvi.
Inkretini - prebavne hormone, ki se sproščajo v odziv na vnos hrane in pri fizioloških koncentracijah, povečanje vsebnosti insulina odvisno od koncentracije glukoze. Zanimanje za tako terapijo na osnovi inkretin in pripeljalo do odkritja novih pristopov pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2.
Kot rezultat, je že bila uporabljena že več desetletij, so razredi antidiabetikov dodal nov razred zdravil, ki vplivajo na inkretini. In obljublja, da dramatično spremeniti usodo ljudi s sladkorno boleznijo - so dosegli najboljše nadomestilo za presnovo ogljikovih hidratov, bistveno izboljšanje kakovosti življenja, upočasni čas nastanka žilnih zapletov ali celo spodbujajo njihovo nazadovanje.

Beseda inkretinov

In zdravniki in bolniki se dobro zavedajo, kako težko je doseči ciljne vrednosti za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, ko je treba glikiranega hemoglobina biti enaka ali manjša od 7% (da ne omenjam 6,5%!). Zdi se, da je vse, kar obstaja - in 5 razredov peroralnih antidiabetikov, in sodobne insulini in analogi insulina, vendar brez nadomestila! S tem grenko priznanje začetku svojega govora je direktor Inštituta za Diabetes Enz, Ph.D., profesor Marina Shestakova.
Torej, je rekla, tudi v znameniti STENO-2 študiji, je večina udeležencev, ki so prejeli intenzivno terapijo niso mogli doseči gojiti ciljev. Od 90% bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, inzulin prevede v samo 16% dosežena indikatorja HbA1c, kar je enako 6,5%.
Poleg upravljanja krvni sladkor, da bi se izognili kardiovaskularnih zapletov in potrebo po obvezni kontrolo krvnega tlaka in kontrolo lipidov. Tako je zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 - multikomponentnega terapijo.
In zdaj se zavezujejo, raziskave in hkrati zelo zasvojenost mini izlet, povezanih s patogenezo sladkorne bolezni tipa boleznijo 2. Še enkrat se spomnimo osnovnih patofiziološke motnje, ki izhajajo iz te bolezni so:
- insulinu odporne tkiva učinkovanju insulina-
- kršitve pankreatičnega izločanja insulina iz beta celic zhelezy-
- kršitve funkcije alfa-celic, ki se manifestira v nezadostnega izločanja povečan glukagona, kar vodi do prekomerne tvorbe glukoze v jetrih.
In je treba opozoriti, da je bolezen vedno razlikuje progresivno nazadovanje delovanja beta celic - ne glede na terapijo in bolnikovo telesno maso od. Zato - in potrebo po oblikovanju takšnih zdravil, ki ne le odpravlja značilnost motenj diabetesa metaboličnih, ampak tudi za ohranjanje varnosti funkcionalnega delovanja beta celic.
V zvezi z regulacijo homeostaze glukoze v telesu, se je težko sistem poligormonalnoy ki vključuje trebušne slinavke hormonov in inkretine proizvedene v črevesju v odgovor na vnos hrane. Do 70% poobednem (po obroku) izločanja insulina pri zdravih posameznikih vpliva to inkretini (večinoma želodčne inhibitorno polipeptid - GIP in glukagonu podoben peptid-1 - GLP-1). Toda pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki učinek, žal, se bistveno zmanjša!
Poglejmo, kaj se dogaja v "našem vesolju" po SDI in GLP-1, kar je posledica dokončanja sprostitev hrane vstopu v prebavni trakt, skupaj vodijo naslednje mehanizme:
- stimulirajo sproščanje inzulina beta celic in zavirajo nastajanje glukagona alfa celic trebušne slinavke - kot odgovor na povečano koncentracijo glukoze v krovi-
- poveča koncentracija insulina pospeševanje izrabe glukoze periferni tkanyami-
- zmanjšanje jetrne sprosti glukoza ko povečana kombinirani koncentracija insulina in glukagona zmanjša vsebnost.
Študija podatkov o vlogi inkretini pri regulaciji metabolizma ogljikovih hidratov se je ustvaril nov razred antidiabetikov - inhibitorjev dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4). Glavne morfološke substrati za DPP-4 so samo kratke peptide kot GIP in GLP-1. Encimatska aktivnost DPP-4 inhibitorji proti inkretini, zlasti GLP-1, kaže na možnost njihove uporabe pri zdravljenju bolnikov z drugo vrsto diabetesa.
Dejstvo, da so v njihovi vpliva trajanje delovanja endogenih povečuje inkretinov. Vplivanje GLP-1 in GIP, inhibitorjev DPP-4 deluje kot inkretin aktivatorja kot ohranijo "fiziološko" koncentracijo podnevi, torej ne samo dejanje v obroku obdobju, temveč tudi v postu. Tako, da je mobilizacija lastnih telesnih rezerv, da se ukvarjajo s hiperglikemijo. In ni bojazni, da bo povzročil hipoglikemično stanje.
Resnično, je vse premišljena - preprost in duhovit!
Med zaviralci DPP-4 pozitivne učinke na metabolizem ogljikovih hidratov nanaša sitagliptina (Janow zdravila), edini predstavnik tega razreda FDA (Food and Drug Administration, USA), priporočen za zdravljenje bolnikov z diabetesom tipa 2 v obliki monoterapije, in v kombinaciji z drugimi vrstami hipoglikemičnimi sredstvi.
Treba je še dodati, da DPP-4 sitagliptin, vključena v seznam priporočenih zdravil v novi izdaji (novembra 2007) skupnega soglasja, ki ga je razvil ameriški Diabetes Association (ADA) in Evropskega združenja za preučevanje sladkorne bolezni (v EASD), kot tudi nacionalnih "algoritmov specializirano zdravstveno oskrbo za bolnike s sladkorno boleznijo «(3. izdaja, revidirane) Ed. I.I.Dedova, M.V.Shestakovoy (marec 2008).

Zapisi iz klinične prakse

Prednosti sitagliptina, ki jih klinični praksi potrdili, opozorili na simpoziju, MD, profesor Gagik Galstyan (Enz).
"Beautiful tujec" - postanejo bolj seznanjeni s tem - prikazuje spekter čudovitih lastnosti. Najprej, da zagotavlja stabilno regulacijo glukoze. Ker učinkovanju inkretini, kot je bilo že omenjeno, je glukoza-dobi in delovanje zdravila in glukoze. To je Janow zaradi svoje edinstvene fiziološke mehanizma pospešuje izločanje inzulina in zavira izločanje glukagona, in to je - najpomembneje - samo v primeru povišane ravni glukoze v krvi, in tako - ni razlogov za hipoglikemijo. Ta mehanizem delovanja se razlikuje od vseh drugih sitagliptin oralnih hipoglikemičnih zdravil.
Janow ne povzroči povečanje teže, ki je zelo koristen za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2, ki trpijo, za večino del, so prekomerno telesno težo. To je uspelo ohraniti raven glukoze v plazmi na tešče in po obroku nihanja glukoze, ki samo sproži razvoj številnih zapletov sladkorne bolezni.
Kot znanstveniki, sitagliptin zmanjšuje apoptozo, to je smrt, beta celic trebušne slinavke in vpliva na njihovo neogenesis v raziskave in vivo, ki lahko upočasnijo ali celo ustavijo napredovanje sladkorne bolezni tipa 2 in njegovih kasnejših zapletov (v tem primeru, kot je navedel zvočnik, verjetno Zato je potreben čas, da se končno potrditev). Ob upoštevanju mehanizma delovanja zdravil, ni razloga pričakovati negativne učinke na kardiovaskularni sistem, kot sitangliptin nobenega učinka na ATP-odvisne kalijeve kanale.
Nazadnje Janow kaže visoko učinkovitost tako v monoterapiji in v kombinaciji z metforminom ali glitazoni. V študiji pri bolnikih z diabetesom tipa 2, ki niso prejeli nobenega zdravljenja pred sitagliptin namen je bil dosežen do konca prvega leta zdravljenja, zmanjšujejo raven glikiranega hemoglobina v povprečju za 1,4%, in v podskupini z visokim izhodiščni HbA1c - znašalo 2 %. Do 54. tedna, štirje od desetih bolnikov, ki so zaključili študij so bile vrednosti HbA1c < 7%, то есть добились компенсации СД на монотерапии ситаглиптином.
In vendar, po mnenju strokovnjakov, glavno mesto v zdravljenju Janow sladkorne bolezni tipa 2 - kombinacija z metforminom, kar je privedlo do resnično rekordnih rezultatov v kliničnih preskušanjih.
Bolniki, zdravljeni s kombinirano terapijo naprej Janow 100 mg metformina in 200 mg na dan, dosežen na 54. tednu zdravljenja zmanjšali Povprečna glikiranega hemoglobina 1,9% (HbA1c v izhodišču - 8,8%). In spet - največji učinek dosežen bolniki, ki so izrazito nezadovoljivo glikemije (izhodiščni - 10,4%) (!) Je bilo doseženo zmanjšanje za 3,1%. Še ena svetla slika: ciljne vrednosti zdravljenja - HbA1c < 7% — пришли 77% пациентов.
Študije so pokazale tudi znatno izboljšanje delovanja beta celic, izražena v zmanjšanje proinsulinom razmerja insulin in naraščajočega indeksa HOMA.
Terapija sitagliptin, profesorja Galstyan navedeno, je dobro prenašajo večini bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2. Rezultati študij pogostnost hipoglikemije je bila na splošno primerljiva s placebom in bistveno nižja v primerjavi s kontrolnimi skupinami zdravil. Najpogostejši neželeni učinki so bili: zamašen nos, suha usta, glavobol, rahlo slabost. Zdravilo - enkrat na dan - ne glede na čas dneva.
Tako je, ob upoštevanju učinkov zdravila na procese Janow okvarjeno izločanje insulina in glukagona njegova uporaba je prikazana kot monoterapija ali kot dodatek k zdravljenju z metforminom, glitazoni v tistih primerih, kjer je le terapija metformin ozadje ne uspe doseči zadostnega glikemičnega nadzora.
Zastavljena delavci kako bolnikih z diabetesom tipa 2 optimalno dodeljujejo Janów, ki mu sledi pojasnilo: do sedaj mogoče priporoča kot dodatek metformina Janow vsi bolniki z glikiranega koncentracijo hemoglobina, ki presega 7% (ali tešče glikemije nad 6,1 mmol / l) in začne kombinirano zdravljenje Janow in metforminom pri bolnikih s sladkorno boleznijo na novo diagnosticiranih tipa 2, je očitno, da se bo tako zgodaj imenovanje omogočajo diabetiki izvesti nato večino svojega življenja z dobro raven glikemije.
In v zaključku simpozija, profesor Shestakova, ki se nanašajo na udeležence, izrazil prepričanje, da zdaj skupaj bomo pridobili v ruskem izkušenj tega izjemnega izdelka, ima izjemen potencial pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2.

Originalni članek je na voljo na uradni spletni strani časopisa diaNovosti